長(zhǎng)春西?。╒inpocetine）是一種吲哚類生物堿，近年臨床應(yīng)用不斷擴(kuò)大，在歐美及日本已是常規(guī)用藥。該藥能夠選擇性改善大腦血液循環(huán)，促進(jìn)大腦能量代謝，調(diào)節(jié)神經(jīng)遞質(zhì)系統(tǒng)功能，多方面保護(hù)大腦免受缺血缺氧的損害，特別適合腦血管疾病治療，對(duì)衰老所致的腦部疾病也有顯著療效。
　　作用機(jī)制
　　本藥的首要靶分子是磷酸二酯酶（PDE），可以使cGMP發(fā)生水解。鈉離子持續(xù)流入神經(jīng)元細(xì)胞內(nèi)可造成神經(jīng)元的中毒損傷，該藥可通過(guò)抑制鈉離子通道，阻止鈉離子進(jìn)入神經(jīng)元細(xì)胞內(nèi)，從而起到神經(jīng)元保護(hù)作用。該藥還可以與谷氨酸受體發(fā)生交互作用，保護(hù)神經(jīng)元細(xì)胞免受谷氨酸、N-甲基-D-天冬氨酸鹽或使君子酸鹽的損害。該藥可提高缺氧條件下的生存率，具有抗氧化劑作用，可防止自由基和脂質(zhì)環(huán)氧化物的形成。它還可減輕缺氧引起的記憶和學(xué)習(xí)功能障礙，縮小缺血造成的壞死范圍（達(dá)25%），減少神經(jīng)元壞死和減少神經(jīng)元損失。
　　藥代動(dòng)力學(xué)
　　該藥能快速?gòu)奈改c道吸收，絕對(duì)口服生物利用度為6.7%。進(jìn)食可增加其生物利用度，最高血漿濃度和曲線下面積可比空腹時(shí)高60%~100%。血漿濃度在口服后1小時(shí)達(dá)高峰。該藥血漿總清除率為0.88±0.20L/h/kg。尿液中未發(fā)現(xiàn)藥物原型。體內(nèi)分布容積為（3.2±0.9）L/kg，說(shuō)明本藥與組織的結(jié)合力非常強(qiáng)?？膳c血漿蛋白廣泛結(jié)合，結(jié)合率達(dá)86.6%~99.99%?？诜胨テ跒?~5小時(shí)，大多數(shù)藥物可在口服8小時(shí)后清除，不會(huì)產(chǎn)生蓄積作用。該藥在體內(nèi)可以快速代謝為脫脂衍生物脫胺長(zhǎng)春花酸和其他代謝產(chǎn)物。該藥能透過(guò)血腦屏障，主要集中在丘腦、腦核和大腦皮層區(qū)域。

臨床應(yīng)用評(píng)價(jià)
　　抗衰老 　一項(xiàng)雙盲臨床試驗(yàn)顯示，患有中樞神經(jīng)系統(tǒng)退行性障礙的老年患者，用藥后心理障礙的嚴(yán)重程度減輕，59%病人被評(píng)分為“好”或“極好”。
　　增強(qiáng)記憶力　本藥能增強(qiáng)中青年人的記憶力，有增強(qiáng)短期記憶的確切作用。也能增強(qiáng)認(rèn)知功能退變患者的記憶力。
　　改善聽(tīng)覺(jué)　本藥有助于改善與各種感覺(jué)神經(jīng)性聽(tīng)力損傷有關(guān)的聽(tīng)覺(jué)功能障礙及眩暈，對(duì)衰老性聽(tīng)力喪失、血管性聽(tīng)力損傷、職業(yè)性聽(tīng)覺(jué)減退、耳毒性物質(zhì)所致聽(tīng)力損害均有改善作用。
　　改善視覺(jué)　本藥可改善眼底血液循環(huán)，提高視覺(jué)功能，對(duì)視網(wǎng)膜動(dòng)脈阻塞和動(dòng)脈粥樣硬化性視網(wǎng)膜病均有顯著改善作用，對(duì)老年視網(wǎng)膜黃斑退化也有治療價(jià)值。
　　改善功能性精神癥狀　本藥對(duì)功能性癥狀，如思維混亂、注意力不集中、易激惹、眩暈、情緒波動(dòng)等均有療效，同時(shí)又能改善精神狀況和記憶力。
（摘自中國(guó)醫(yī)藥報(bào)2004.4.20第A5版）